A palavra fármaco é originada do grego e significa veneno ou remédio. Existem registros que comprovam que desde o homem pré-histórico já se conhecia os efeitos benéficos ou tóxicos de substâncias de origem vegetal e animal, descritos na China e no Egito.
Os fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo são divididos em dois grupos de acordo com o tipo de neurônio que está envolvido nos mecanismos de ação:
Atuam nos receptores de acetilcolina.
Atuam nos receptores que são estimulados pela norepinefrina e epinefrina ou adrenalina.
Agonistas colinérgicos Esses fármacos são divididos em dois tipos: agonistas colinérgicos de ação direita, que mimetizam ou imitam os efeitos da acetilcolina, ligando-se diretamente aos colinoceptores; e agonistas colinérgicos de ação indireta, nos quais o tempo de sobrevida da acetilcolina produzida de forma endógena nos terminais nervosos colinérgicos resultará no acúmulo de acetilcolina na fenda sináptica.
Os antagonistas colinérgicos ligam-se aos colinorreceptores, mas não causam os efeitos intracelulares, que são mediados pelos receptores. Esses fármacos bloqueiam seletivamente as sinapses muscarínicas dos nervos parassimpáticos, interrompendo, dessa forma, os efeitos da inervação parassimpática e, consequentemente, a estimulação simpática ficará sem oposição.
Esses fármacos atuam nos receptores estimulados pela norepinefrina e epinefrina, sendo chamados de simpaticomiméticos. No sistema nervoso simpático, existem, principalmente, duas classes de receptores α e β, sendo subdivididos em: α1, α2, β1 e β2. Os órgãos e os tecidos tendem a ter predominância de um tipo de receptor, enquanto outros tecidos podem ter a exclusividade de um tipo de receptor.
Esses fármacos ligam-se reversível ou irreversivelmente ao receptor, evitando, assim, a sua ativação. Os fármacos que bloqueiam os receptores α vão afetar a pressão arterial, reduzindo o tônus simpático dos vasos sanguíneos, resultando, então, em menor resistência vascular periférica, enquanto os receptores β reduzem também a pressão arterial na hipertensão, mas não causam a hipotensão postural.